Ученые Новосибирского института органической химии (НИОХ) совместно с коллегами из Института химической кинетики и горения Сибирского отделения РАН разработали новую методику доставки в легкие аэрозоля цефазолина – важного средства для лечения инфекционных заболеваний.
Уникальной особенностью подхода стало получение сухих частиц аэрозоля антибиотика из водного раствора методом ультразвуковой генерации с последующим осушением.
В результате образуются частицы размером от 0,5 до 3 мкм. Ученые изучили антибактериальную активность аэрозольной формы цефазолина в сравнении с внутрибрюшинным введением. Для этого они провели эксперименты на мышах, инфицированных архивным штаммом Klebsiella pneumoniae 82.
Эксперименты показали, что терапия цефазолином имеет высокую эффективность по сравнению с внутрибрюшинным способом введения и демонстрирует полную выживаемость животных на модели острого перитонита. Таким образом, технология позволяет заметно повысить антибактериальный эффект существующих лекарственных препаратов бактерицидного действия. Кроме того, ученые доказали, что фармакокинетические параметры (всасывание, распределение, биотрансформация, выведение) цефазолина при аэрозольном способе доставки сопоставимы с параметрами при парэнтеральном способе введения, а гистологические исследования легких после аэрозольных ингаляций не выявили каких-либо патологических изменений или повреждений.
По словам одного из авторов работы, научного сотрудника лаборатории фармакологических исследований НИОХ СО РАН Сергея Анькова, разработка новых методов доставки антибиотиков в виде аэрозоля необходима потому, что антибиотикорезистентность (устойчивость бактерий в организме к лекарственным препаратам) и недостаточная концентрация действующих веществ представляют особую сложность в антибиотикотерапии.
«Группа цефалоспориновых антибиотиков, как и в частности цефазолин, остаются важным средством первой линии для лечения распространенных инфекционных заболеваний, как для хирургической антимикробной профилактики, так и для лечения инфекционных заболеваний органов дыхания. Не менее важно, что цефазолин безопасен для применения во время беременности и может быть использован для лечения перинатальной стрептококковой инфекции. Эти особенности объясняют, почему цефазолин по-прежнему является крайне важным лекарством», — рассказал Сергей Аньков.
В фармакокинетических экспериментах использовали беспородных лабораторных мышей-самцов, взятых из вивария SPF Института цитологии и генетики СО РАН. Все эксперименты проводились в соответствии с Европейской конвенцией о защите позвоночных животных, используемых в экспериментальных и других научных целях.
Результаты исследования, поддержанного грантом Российского научного фонда, опубликованы в журнале International Journal of Pharmaceutics.
Источник — Минобрнауки России